Препараты нитрофуранового ряда для лечения почек

Производные нитрофурана :: Описание фармакологической группы, препараты

Препараты нитрофуранового ряда для лечения почек

 Название фармакологической группы: Производные нитрофурана.

 Нитрофураны – это класс синтетических антимикробных ЛС. Они характеризуются преимущественно антимикробной активностью. Некоторые представители этого класса обладают антипротозойным и противогрибковым действием.

 По клинической эффективности нитрофураны уступают большинству применяемых в настоящее время антимикробных ЛС, что в значительной степени связано с особенностями их фармакокинетики (ЛС не обеспечивают длительных терапевтических концентраций в органах и тканях). Важным достоинством нитрофуранов является медленное развитие устойчивости к ним клинических штаммов микроорганизмов. Нитрофураны сохраняют значение для медицинской практики в первую очередь как ЛС для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей и кишечных инфекций. Некоторые представители нитрофуранов используются как местные антисептики, однако их плохая растворимость существенно ограничивает разработку оптимальных лекарственных форм для местного применения.  Недостатком данных ЛС является их токсичность, поэтому нитрофураны назначаются в низких дозах. Их использование требует контроля переносимости и развития возможных побочных эффектов.  Нитрофураны сохраняют стабильность при длительном хранении и имеют низкую стоимость.  Антимикробная активность. Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром действия, который включает грамотрицательные (Enterobacteriaceae) и грамположительные (Staphylococcus spp, Streptococcus spp) бактерии, а также некоторые простейшие (T. Vaginalis, Giardia, Lamblia).

 Несмотря на это, при клиническом применении нитрофуранов учитываются их фармакокинетические свойства, и препараты назначаются исключительно при мочевых и кишечных инфекциях.

 D08AF.

 Нитрофураны как акцепторы кислорода нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез ДНК (в меньшей степени – РНК) в микробной клетке. В процессе внутриклеточной трансформации (восстановление нитрогруппы под влиянием бактериальных флавопротеинов) образуются метаболиты нитрофуранов, которые оказывают цитотоксическое действие. В зависимости от структуры соединения, концентрации и экспозиции ЛС оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Цитотоксическое действие нитрофуранов и нарушение ими клеточного дыхания обусловливает активность некоторых ЛС в высоких концентрациях (фуразолидон, нифурател) в отношении не только бактерий, но и простейших (лямблии, трихомонады, дизентерийная амеба).  По особенностям механизма антимикробного действия нитрофураны близки к антисептикам. В отличие от последних нитрофураны менее токсичны и могут применяться перорально для системного действия.

 Резистентность к нитрофуранам развивается медленно, являясь перекрестной только в пределах данного класса химиотерапевтических веществ.

 Нитрофураны (за исключением нифуроксазида) достаточно хорошо всасываются из ЖКТ; биодоступность этих ЛС колеблется от 50 до 90-95%. Они не создают терапевтических концентраций в крови и тканях, так как быстро выводятся из организма, главным образом, почками. Период полувыведения нитрофуранов находится в пределах 0,3-1 Данные ЛС интенсивно метаболизируются в печени, частично в мышечной ткани и в стенке кишечника. Средства, метаболизирующиеся в организме в меньшей степени (нитрофурантоин, фуразидин), содержатся в моче в высоких концентрациях, обеспечивая бактерицидное действие в отношении возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Терапевтические концентрации в тканях почек при этом достигаются не всегда, что ограничивает эффективность нитрофуранов при пиелонефритах.  После приема внутрь ряд ЛС (нитрофуран, фуразолидон, нифуроксазид) создает высокие концентрации в содержимом кишечника.

 Нитрофураны легко проникают через гистогематические барьеры (плацентарный, гематоликворный, гематоэнцефалический) и в грудное молоко.

 1. Инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цистит.  2. Кишечные инфекции бактериальной этиологии: дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, паратиф, шигеллез, холера.  3. Лямблиоз.  4. Кишечный амебиаз.  5. Местная гнойная инфекция (острая, неосложненная): инфицированные раны, конъюнктивит, отит.  6. Трихомониаз: кольпит, уретрит.  ЛС системного действия (нитрофурантоин, фуразадин) применяют для лечения:  1. Инфекций мочевыводящих путей бактериальной этиологии, вызванными чувствительными к ЛС штаммами микроорганизмов;  2. Трихомонадной инфекции (трихомонадные кольпиты, уретриты), как правило, в сочетании с местным интравагинальным введением.  ЛС, создающие терапевтические концентрации в содержимом кишечника (фуразолидон, нифуроксазид, нифурател), применяют для лечения острых кишечных инфекций (дизентерии, сальмонеллеза, холеры); лямблиоза и амебной дизентерии.  Растворы и порошки нитрофуранов (нитрофурол, хинифурил) применяют местно для лечения гнойной инфекции: инфицированных и ожоговых ран, конъюнктивитов, отитов, вагинитов, циститов (внутриполостное введение, спринцевания). Для местной терапии используют растворы и мазевые формы.  Профилактика инфекций.

 Нитрофураны применяют (внутрь или местно) для профилактики инфекций при операциях на мочевыводящих путях, при цистоскопии, катетеризации.

 1. Гиперчувствительность.  2. Недостаточность функции почек и печени.  3. Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.  4. Беременность.  5. Кормление грудью.

 6. Применение у детей первого месяца жизни.

 Побочные эффекты, требующие внимания.  Побочные реакции чаще развиваются при применении нитрофуранов системного действия, в частности, нитрофурантоина.  Органы дыхания.  Острый пневмонит (боль в грудной клетке, ознобы, кашель, повышение температуры, затрудненное дыхание) чаще встречается у больных пожилого возраста. Симптоматика регистрируется обычно в течение первой недели лечения. Острый пневмонит чаще всего обратим после отмены ЛС. Кроме того, при использовании нитрофуранов возможно возникновение бронхоспазма. Хронический диффузный интерстициальный пневмонит и пневмосклероз могут развиться при длительных курсах лечения (на первых этапах протекают бессимптомно), причем возможно длительное сохранение нарушений функции легких даже после отмены нитрофурана.  Гематологические реакции.  1. Гранулоцитопения;  2. Лейкопения;  3. Мегалобластическая анемия;  4. Снижение агрегации тромбоцитов и повышение кровоточивости;  5. Очень редко – гемолитическая анемия.  Реакции со стороны нервной системы.  При использовании нитрофуранов возможны нейротоксические проявления (головокружение, сонливость, головная боль, сильно выраженные усталость и слабость), а также полинейропатии (онемение, покалывание, жжение кожи лица и в полости рта, периферические полинейропатии, выраженная мышечная слабость).  Аллергические реакции.  Кожная сыпь и зуд, эозинофилия, лихорадка, артралгия и миалгия, очень редко возможно развитие волчаночноподобного синдрома, анафилактического шока.  Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или долго продолжаются.  ЖКТ (часто):  1. Боль, неприятные ощущения в области живота;  2. Потеря аппетита, тошнота, рвота;  3. Диарея;  4. Транзиторное повышение активности трансаминаз;  5. Гепатит;  6. Холестаз.

 В процессе лечения нитрофуранами возможно изменение окраски мочи от ржаво-желтого до коричневого цвета, что зависит от влияния метаболитов.

 Нарушение функции почек.  При почечной недостаточности увеличивается риск нежелательных реакций за счет повышения концентрации в крови исходного ЛС и его метаболитов.  Нарушение функции печени.  При недостаточности функции печени возрастает риск нежелательных реакций, в том числе гепатотоксического эффекта за счет снижения метаболизма ЛС и повышения концентрации свободного нитрофурана в крови.  Гериатрия.  При возрастном снижении функции почек и печени возрастает риск пневмонита и периферических нейропатий. В случае необходимости назначения нитрофуранов (например, при лечении хронической инфекции мочевыводящих путей) следует снижать дозы.  Беременность.  В эксперименте показано мутагенное действие нитрофуранов. Высокие дозы этих ЛС (значительно превышающие терапевтические) могут оказывать угнетающее влияние на сперматогенез, вызывать задержку роста и (достаточно редко) пороки развития плода (клинических исследований по влиянию нитрофуранов на течение беременности не проводилось). Применение нитрофуранов при беременности (особенно в III триместре), а также во время родов не рекомендуется, так как у плода в этот период недостаточно развиты ферментные системы, и возможно развитие гемолитической анемии.

 По этой же причине нитрофураны не следует применять в период кормления грудью (ЛС проникает в грудное молоко) и у детей первого месяца жизни. При показаниях к применению грудное вскармливание следует отменить.

 Нежелательные сочетания.  1. Антациды.  2. Магния трисиликат.  3. Пробеницид.  4. Сульфинпиразон.  5. Хинолоны.  6. Фторхинолоны.  7. Хлорамфеникол.  8. Ристомицин.  Антациды и магния трисиликат могут задерживать всасывание нитрофуранов из ЖКТ.  ЛС, блокирующие канальцевую секрецию почек (пробеницид, сульфинпиразон), замедляют выведение нитрофуранов (снижается антимикробное действие ЛС в моче) и повышаю т концентрацию нитрофуранов и их метаболитов в крови (повышается риск токсических реакций).  Риск нежелательных реакций при терапии нитрофуранами повышается при одновременном использовании с ЛС, угнетающими кроветворение (в частности, с хлорамфениколом, ристомицином) или обладающими гепатотоксичностью.  Фуразолидон при совместном применении с алкоголем может вызвать дисульфирамоподобную реакцию. Это ЛС, являющееся ингибитором моноаминоксидазы (МАО), нежелательно совмещать с другими ингибиторами МАО (трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, тиаминсодержащими пищевыми продуктами), что связано с риском развития гипертонического криза.  Антимикробная активность нитрофуранов снижается при совместном применении с хинолонами и фторхинолонами.

 Противогрибковая активность повышается при совместном применении нитрофуранов и нистатина.

42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1 Модератор контента: Васин А.С.

Источник: https://kiberis.ru/?p=9438

Группа нитрофуранов

Препараты нитрофуранового ряда для лечения почек

Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов, предложенным для широкого медицинского применения.

Они уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций – трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизм действия

Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности

Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.

) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера.

Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика

Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч).

Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон – только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника.

При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Нежелательные реакции

ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит.

Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко – анафилактический шок.

Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке.

Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии.

Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Показания

Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин).

Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин).

Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател).

Лямблиоз (фуразолидон, нифурател).

Трихомониаз (нифурател, фуразолидон).

Местно – промывание ран и полостей (фуразидин).

Противопоказания

Аллергические реакции на нитрофураны.

Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Тяжелая патология печени (фуразолидон).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность – III триместр (нитрофурантоин).

Новорожденным.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем производным нитрофурана.

Беременность. Применение нитрофурантоина при беременности возможно только во II триместре. Данных об использовании других нитрофуранов при беременности недостаточно, чтобы рекомендовать их применение.

Кормление грудью. Нитрофураны способны проникать в грудное молоко. В связи с незрелостью ферментных систем у новорожденных и связанным с этим риском гемолитической анемии не рекомендуется применять нитрофураны кормящим женщинам.

Педиатрия. Не следует использовать нитрофураны новорожденным в связи с незрелостью ферментных систем и связанным с этим риском гемолитической анемии.

Гериатрия. У людей пожилого возраста необходимо применять с осторожностью в связи с возможными изменениями функции почек. Может потребоваться уменьшение дозы. Возрастает риск развития пневмонита и периферических полинейропатий.

Нарушение функции почек. Нитрофурантоин и фуразидин противопоказаны при почечной недостаточности, так как в этом случае они не создают терапевтических концентраций в моче, кумулируются и могут оказать токсическое действие.

Нарушение функции печени. При исходной патологии печени возрастает риск гепатотоксического действия.

Другие сопутствующие заболевания. Риск периферических полинейропатий повышается при анемии, сахарном диабете, нарушениях электролитного баланса, гиповитаминозах В. С целью профилактики следует назначать витамины группы В.

Лекарственные взаимодействия

Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов.

При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения.

При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию.

При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Информация для пациентов

Принимать внутрь после еды, запивать достаточным количеством воды (100-200 мл).

Строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкогольные напитки во время терапии фуразолидоном и в течение 4 дней после ее отмены.

Во время терапии фуразолидоном не следует употреблять в большом количестве продукты и напитки, содержащие тирамин (сыр, пиво, вино, фасоль, копчености).

Во время лечения фуразолидоном не следует без назначения врача принимать препараты для лечения кашля и простуды.

Соблюдать осторожность при головокружении.

Нитрофурантоин и фуразидин могут окрашивать мочу в ржаво-желтый или коричневатый цвет.

Таблица. Препараты группы нитрофуранов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
НитрофурантоинТабл. 0,05 г и 0,1 гТабл. 0,03 г для детейНД0,3-1ВнутрьВзрослые: 0,05-0,1 г каждые 6 ч; для длительной супрессивной терапии – 0,05-0,1 г/сутДети: 5-7 мг/кг/сут в 4 приемаНизкие концентрации в крови и тканях.Высокие концентрации в моче.Препарат второго ряда для лечения острого цистита
НифурателТабл. 0,2 гНДНДВнутрьВзрослые: 0,2-0,4 г каждые 8-12 чДети: 10-30 мг/кг в 2-3 приёма, в зависимости от клинической ситуацииПоказан для лечения инфекций мочевых путей (уретрита, цистита), вагинальных инфекций, вызванных грибами рода Candida, а также другими аэробными и анаэробными (Gardnerella) бактериями, а также простейшими (Trichomonas). Показан для лечения лямблиоза и острых кишечных бактериальных инфекций.Высокоэффективен в отношении Helicobacter pylori. Обладает низкой токсичностью.При совместном применении повышает активность нистатина.
НифуроксазидТабл. 0,2 г; сусп. 4%НДНДВнутрьВзрослые: 0,2 г каждые 6 чДети:1 мес-2,5 лет – 0,1 г каждые 8-12 ч;старше 2,5 лет – 0,2 г каждые 8 чПоказан для лечения острой инфекционной диареи
ФуразолидонТабл. 0,05 гГран. д/пригот. сусп. д/приема внутрь для детей 50 г в банке по 150 млНДНДВнутрьВзрослые: 0,1 каждые 6 чДети: 6-7 мг/кг/сут в 4 приемаБолее активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших.Низкие концентрации в моче.В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
ФуразидинТабл. 0,05 гНДНДВнутрьВзрослые: 0,1-0,2 г каждые 6-8 чДети: 7,5 мг/кг/сут в 2-3 приемаФармакокинетика малоизучена.Препарат второго ряда для лечения острого цистита.Местно – для промывания ран и полостей

* При нормальной функции почек

НД – нет данных

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/063-64.shtml

Препараты нитрофуранового ряда — Студопедия

Препараты нитрофуранового ряда для лечения почек

Механизм действия: являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект.

Спектр активности: нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки.

Показания к применению: для приёма внутрь: заболевания мочевыводящих путей — острые и хронические пиелонефриты, циститы, воспалительные заболевания мочевыводящих путей (уретриты и др.

), вторичные инфекционные осложнения после оперативных вмешательств на органах мочеполовой системы; для местного применения: циститы, уретриты, вульвовагиниты, гнойные раны, ожоги, свищи Побочные эфеекты: диспептические явления, аллергические реакиции.

Для уменьшения побочных эффектов рекомендуются обильное питье, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, витамины группы В. Противопоказаниями к применению являются повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек.

МНН Особенности ЛС
Нитрофурантоин Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита
Нифурател Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина
Нифуроксазид Показан для лечения острой инфекционной диареи
Фуразолидон Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Фуразидин Фармакокинетика малоизучена. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно – для промывания ран и полостей

СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА. ФТОРХИНОЛОНЫ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА (ХАРАКТЕР, МЕХАНИЗМ, СПЕКТР ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ПОКАЗАНИЯ И ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Фторхинолоны – производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора.

Механизм действия: ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки – ДНК-гиразу и топоизомеразу-4, фторхинолоны нарушают синтез ДНК, что приводит к гибели бактерий. Кроме того, антибактериальная активность обусловлена влиянием на РНК бактерий, на стабильность их мембран, и влиянием на другие жизненно важные процессы бактериальных клеток.

Спектр действия: они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий, большинства штаммов грамотрицательных, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения.

Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей, быстрорастущих атипичных микобактерий, анаэробных бактерий (моксифлоксацин).

В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки.

Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кишечные инфекции, сибирская язва, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, простатит, гонорея, инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов, инфекции глаз, менингит, сепсис, туберкулез.

Нежелательные реакции для всех хинолонов нежелательные реакции общие.

Аллергические реакции, судороги, тремор, парестезии, нарушение зрения, головокружение, головная боль, диспептические расстройства,

Противопоказания: тяжелый церебральный атеросклероз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергическая реакция на препараты группы фторхинолонов. Беременность, кормление грудью, детский возраст.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА. ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ ТУБЕРКУЛЕЗА. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОСНОВНЫХ ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ПРОТИВОМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ, ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ). ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ.

Принципы терапии туберкулеза:

1. Раннее и своевременное начало лечения туберкулезными препаратами.

2. Определение чувствительности микобактерий туберкулеза (МБТ) к лекарствам.

3. Курсовая терапия (первые 4 месяца в стационаре, а так и до 6 месяцев и даже более). Отсюда – проблема формирования лекарственной устойчивости. К одним препаратам она развивается быстро (рифампицин, стрептомицин, этамбутол), к другим – медленно (ПАСК). Для уменьшения скорости развития резистентности должна быть периодическая смена препаратов, их комбинация.

4. Комбинированное использование средств. Целесообразным считается сочетание препаратов с разными механизмами действия, например 2-3 лекарственных средств. Согласно химической классификации, это комбинация 1,3 и 4 групп или 2,3, и 4 групп.   5. Терапия должна быть индивидуальной. 6. Профилактика побочных действий. 7. Терапия должна строго контролироваться.

К противотуберкулезным препаратам относятся лекарственные препараты разных химических классов. Всех их  объединяет способность подавлять разные МТБ и используются они исключительно при этом заболевании (исключение – антибиотики).

РИФАМПИЦИН – полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Спектр: на кокки (гр.+ и гр.-); на гр.- палочки (в том числе легионеллез, туляремию); на микобактерии МВТ, лепра).

Механизм действия: блокада РНК-полимеразы -> прекращение синтеза РНК. Но тип действия: бактерицидный. Показания: главное – туберкулез (в сочетании с изониазидом и др.

средствами); профилактика и лечение атипичных микобактериозов у ВИЧ-инфицированных больных (в сочетании с азитромицином); лепра; легионеллез.

Побочные реакции могут быть в виде диспепсии, окрашивании мочи, слюны, слезы в оранжевый цвет (из-за метаболита), гепато- и гемототоксичность. Скорость развития эффекта – 1-3 часа.

ЭТАМБУТОЛ. Спектр действия: только МБТ. Механизм действия: нарушение синтеза РНК. Тип действия: туберкулостатический.

Но этамбутол подавляет рост МБТ, устойчивых к изониазиду, ПАСК, стрептомицину и канамицину. Особенно показан при деструктивном туберкулезе. Скорость развития эффекта – 3-4 часа.

Длительность действия при однократном приеме составляет 12 ч и более.

Побочные действия: расстройство цветового восприятия (на красный и зеленый цвет), снижение остроты зрения из-за неврита зрительного нерва. Может спровоцировать подагру из-за гиперурикемии. К препарату быстро развивается устойчивость МБТ, поэтому он используется в сочетании с изониазидом и/или рифампицином.

ПАСК – противотуберкулезное средство. оказывает бактериостатическое действие, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. tuberculosis.

Показания: туберкулез различных форм и локализаций, в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным ЛС. Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др.

салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени; декомпенсированная ХСН; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. ОСНОВНЫЕ ПРИНЦИПЫ ТЕРАПИИ СИФИЛИСА. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ РАЗНЫХ ГРУПП (МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ, ДОЗИРОВАНИЕ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ОСОБЕННОСТИ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Ранние формы сифилиса полностью излечимы, если больному проводится терапия, адекватная стадии и клинической форме болезни. При лечении поздних форм заболевания в большинстве случаев наблюдается клиническое выздоровление или стабилизация процесса.

Основные принципы лечения сифилиса:

1) Лечение необходимо начинать рано, немедленно по установлении диагноза, что обеспечивает наилучшие результаты специфической терапии.

2) Лечение должно быть полноценным и энергичным и укладываться в определенные сроки. Лекарственные препараты следует применять в достаточной дозировке с соблюдением разовых и курсовых доз.

3) Специфическую терапию надо сочетать с методами неспецифической терапии, т.к. результаты лечения зависят в значительной степени от общего состояния организма, характера его реактивности.

4) Терапия должна быть максимально индивидуализированной с учетом возраста больного, массы тела, наличия интеркуррентных заболеваний, переносимости того или иного препарата.

Препараты бензилпенициллина. Используют как короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую соль), так и длительно действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины) препараты.

Механизм действия препаратов бензилпенициллина сводится к подавлению у чувствительных микроорганизмов процессов образования цитолеммы путем прекращения синтеза входящего в ее состав мукопротеина — муреина. Это приводит к нарушению процессов жизнедеятельности бактерий, прекращает их деление, затем вызывает их растворение и гибель.

Препараты чаще вводят внутримышечно на изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций. Побочные явления: аллергические реакции: анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит. Стоматит, глоссит.

При длительной терапии возможно развитие суперинфекции. При непереносимости бензилпенициллина можно использовать другие антибиотики – тетрациклины, а также эритромицин, азитромицин, цефтриаксон.

Препараты висмута. К ним относятся бийохинол и бисмоверол. В отличие от антибиотиков спектр действия препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают бензилпенициллину.

Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов, содержащих сульфгидрильные группы. Первую инъекцию биохинола делают в дозе 2 мл, последующие— по 4 мл каждые 3 дня, на курс 50 мл.

Побочные явления: возможны запоры или учащение стула, обратимое нарушение функции почек или почечная недостаточность, парестезии, бессонница, снижение памяти, энцефалопатия.

Источник: https://studopedia.ru/20_107365_preparati-nitrofuranovogo-ryada.html

2.5.2.3.3. Производные нитрофурана

Препараты нитрофуранового ряда для лечения почек

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Препараты имеют широкий спектр, действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая сальмонеллы, бруцеллы, простейшие (трихомонады, лямблии), хламидии, анаэробы. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие.

Под влиянием нитрофуранов блокируется цикл трикарбоновых кислот в микробной клетке, тормозится клеточное дыхание, рост и размножение микроорганизмов: нарушение биосинтеза ряда мембранных белков и активности дыхательных ферментов может привести к разрушению цитоплазматической мембраны.

Препараты в связи с уникальным механизмом действия эффективны при устойчивости микроорганизмов к антибиотикам и сульфаниламидам.

Привыкание микроорганизмов к нитрофуранам почти не возникает. Препараты не подавляют иммунные свойства организма, снижают продукцию микроорганизмами токсинов; благодаря высокому содержанию в лимфе препятствуют распространению инфекции.

Нитрофураны применяются местно: нитрофурал (фурацилин), фуразидин (фурагин), фуразолидон.

Они не теряют активности в присутствии гноя и продуктов тканевого распада, стимулируют образование грануляций, заживление раны, не оказывают раздражающего действия.

Их используют местно при гнойной анаэробной тканевой инфекции, ожогах, при ангинах, конъюнктивитах, при гнойных поражениях кожи; для промывания плевральной полости, гайморовой и других околоносовых пазух; при гнойных отитах вводят в виде капель спиртовой раствор фурацилина.

При кишечных инфекциях (дизентерия, брюшной тиф, паратифы, пищевые токсикоинфекции и др.) применяют (внутрь) фуразолидон, который наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, лямблий и трихомонад. Он хорошо всасывается, проникает в ткани и выделяется с желчью и секретом кишечных желез.

Нитрофурантоин (фурадонин) и фуразидин (фурагин) используют при инфекциях мочевыводящих путей, так как они быстро резорбируются и выделяются с мочой, создавая высокую концентрацию в почках.

Растворимый фурагин (солафур) может применяться при генерализованных инфекциях (сепсис, раневая инфекция и др.).

Для обработки порезов, ссадин, трещин часто используют фурапласт – препарат, образующий на поверхности ткани плотную эластичную пленку.

Препараты этой группы (особенно фурадонин) могут вызывать осложнения: тошнота, рвота, диспепсия (поэтому их следует назначать после еды), изменения периферической нервной системы (полиневриты), нарушение функции почек, анемия (из-за дефицита фолиевой кислоты).

При длительном применении могут развиться гиповитаминозы группы В. Фуразолидон, ингибируя моноаминоксидазу, может повысить артериальное давление.

Метронидазол (трихопол) – производное нитроимидазола, был предложен в 1957 году для лечения заболеваний, вызванных простейшими – трихомониаза, лямблиоза, амебиаза. Позже оказалось, что он обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим бактероиды, анаэробные кокки, фузобактерии, клостридии и др. (но не аэробные бактерии и грибы).

Эффект обусловлен захватом метронидазола простейшими и анаэробами (в аэробы не проникает), в которых после восстановления нитрогруппы (под влиянием редуктаз) образует высокоактивный метаболит, разрушающий ДНК.

Метронидазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во все ткани (включая ЦНС) и органы, накапливается в костях, желчи.

На 70-80% выделяется почками, остальное количество восстанавливается (биотрансформация) в активный метаболит, который длительно задерживается в тканях.

Препарат применяется как противопротозойное средство при анаэробной инфекции брюшной полости, органов дыхания, мочевых путей, гнойных анаэробных раневых инфекциях, при анаэробном эндокардите, смешанной инфекции ЦНС.

Широко используют метронидазол при лечении язвенной болезни желудка, он также назначается в радиологии для повышения чувствительности опухолей к лучевой терапии.

Побочные эффекты проявляются нарушениями пищеварения – сухость в полости рта, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; изменениями центральной и периферической нервной системы – головная боль, головокружение, бессонница, периферические невриты; возможна лейкопения. При длительном лечении метронидазолом может развиться дисбактериоз и грибковая суперинфекция.

Фарингосепт содержит активное вещество амбазон, обладает бактериостатическим действием, подавляет рост гемолитического и зеленящего стрептококков, пневмококков. Применяется при тонзиллитах, гингивитах, стоматитах сублингвально (после еды).

Препараты:

Офлоксацин (таривид)

Назначают внутрь (до или после еды).

Выпускается в таблетках по 0,2 г.

Ломефлоксацин (максаквин)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,4 г.

Фуразолидон

Назначают внутрь (после еды).

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Нитроксолин

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках по 0,05 г.

Метронидазол (трихопол)

Назначают внутрь (после еды),

Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Этазол (сульфаэтидол)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.

Сульфадиметоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,2 и 0,5 г.

Сульфамонометоксин

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Сульфапиридазин (сульфаметоксипиридазин)

Назначают внутрь.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,5 г.

Бактрим (ко-тримоксазол)

Назначают внутрь.

Выпускается в таблетках (в 1 таблетке 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма).

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_152.htm

Что такое нитрофураны: список препаратов, применение и показания

Препараты нитрофуранового ряда для лечения почек

Класс нитрофуранов включает в себя синтетические препараты, обладающие бактериальным действием, первые из которых были созданы еще в 1940 году.

Нитрофураны обладают широким спектром антибактериальной активности, они воздействуют на бактерии, вирусы и простейшие, и способны действовать на штаммы, устойчивые к некоторым антибиотикам.

К нитрофуранам редко развивается вторичная устойчивость (резистентность) микроорганизмов и не достигает высокой степени.

Общие свойства нитрофуранов

Антибактериальный эффект нитрофуранов основан на нескольких механизмах действия:

  • нарушения синтеза белка в микробной клетке;
  • нарушение биохмических процессов в микробной клетке;
  • активация перекисного окисления;
  • разрушение цитоплазматической мембраны болезнетворных  микроорганизмов.

Про ФУРАУЦИЛИН, ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛОСКАНИЕ ГОРЛА читайте ТУТ

Побочные эффекты нитрофуранов

При применении препаратов из группы нитрофураны возможныследующие нежелательные побочные эффекты:

  • Со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды.
  • Со стороны печени — холестаз, желтуха, гепатит, цирроз (обладают гепатотоксичным эффектом, прогноз благоприятный, но восстановление функции печени может занимать несколько месяцев).
  • Со стороны системы кроветворения — острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в эритроцитах), в редких случаях (агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия.
  • Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, нистагм, повышенное внутричерепное давление, периферическая нейропатия, мышечная слабость.
  • Реакции связанные с индивидуальной чувствительностью к нитрофурнам — макулопапулезная сыпь, кожный зуд, отек Квинке, крапивница, повышение температуры тела, дерматит.
  • Со стороны дыхательной системы – острые до 90% бронхоспазм, дискомфорт в груди, васкулит, альвеолярная и плевральная экссудация (проходят после отмены); хронические до 10% (чаще отмечаются у женщин, старше 60 лет при длительном применении) — пневмониты, сопровождающиеся затруднением дыхания и лихорадкой, эозинофилия.

Категорически нельзя принимать нитрофураны вместе салкоголем, это может спровоцировать в организме так называемыйдисульфирамоподобный эффект, который в свою очередь способен нанести серьезныйвред многим системам организма.

Противопоказания к применению нитрофуранов

Препараты из группы нитрофурановимеют следубщие противопоказания:

  • Беременность.
  • Детский возраст до 1 месяца (по назначению врача) и 3 года, для некоторых перпаратов.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Тяжелые нарушения и патологии печени (фуразолидон).
  • Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин).

Не следует назначать при остром пиелонефрите, так какпрепарат не создает терапевтические концентрации в тканях почек.

Список препаратов из группы нитрофураны

К основным препаратам из группы нитофуранов относятся:

  • Нитрофурал (Фурацилин);
  • Нитрофурантоин (Фурадонин);
  • Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг);
  • Фуразолидон,
  • Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил).

Спектр активности нитрофуранов

  • Грамположительные кокки: стрептококки, стафилококки (кроме MRSA), энтерококки.
  • Грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры.

Устойчивы анаэробы: P.aeruginosa, серрации, ацинетобактеры

Показания к применению нитрофуранов

  • Инфекции нижних отделов мочевыводящих путей: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций.
  • Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопия, катетеризация мочевого пузыря.

Фурадонин

Хорошо всасывается из ЖКТ (биодоступность составляет 50%). Быстро метаболизируется в печени и тканях, поэтому создает низкие концентрации в сыворотке крови.

В мочу препарат элиминируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При кислой реакции мочи его действие усиливается, а при щелочной ослабляется. Период полувыведения составляет около 1 часа.

При клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту препарат противопоказан.

Механизм действия

Производное нитрофурана широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин активен в отношении Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.

Показанияк применению

  • Инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит), вызванные чувствительными к нитрофурантоину микроорганизмами.

Способ применения

Взрослым

Внутрь по 50-100 мг 4 раза в сутки, во время или после еды,для длительной супрессивной терапии – 50-100 мг в сутки.

Детям

Старше 1 месяца – назначают 5-7 мг на 1 килограмм массы телав сутки, делят на 4 приема во время еды или после нее.

Продолжительность курса лечения составляет — 7 дней. В случае необходимости возможно продолжение лечения еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность). При проведении длительного поддерживающего лечения дозы нитрофурантоина следует снижать.

Фуразидин калия (Фурагин, Фурамаг)

Как показывает практика, по сравнению с нитрофурантоином, фуразидин калия гораздо лучше всасывается и мягче переносится, но создает более низкие концентрации в моче. Препарат фурамаг выпускается в форме капсул, поэтому имеет максимальное биодоступность и минимум побочных эффектов.

Механизм действия

Нарушают процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия фурамага и фурагина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры.

В отличие от многих других противомикробных лекарственных средств они не только не угнетают, а даже активируют иммунную систему организма (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы

При этом не фурагин, фурамаг сохраняют облигатной флорукишечника, не вызывают дисбактериоз в отличие от антибиотиков.

Показания к применению

  • Урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты).
  • Инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги.
  • Гинекологические инфекции.
  • Длительная супрессивная терапия при хроническом пиелонефрите.

Способ примененияфурамага

Взрослым

Фурамаг назначают по 100 мг (2 капсулы) 2-3 раза в день.

Детям

Фурамаг старше 3 лет назначают по 25г (2-3 капс. по 25 мг) 3раза в день, но не более 5 мг на 1 кг массы тела ребенка в сутки.

Курс лечения составляет 5-7 дней, при необходимости курсповторяют через 10–15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях,цистоскопии, катетеризации фурамаг принимают однократно — взрослые 50 мг (1капсула); дети — 25 мг (1 капсула) за 30 мин до процедуры.

Если не принята очередная доза, следует принять следующуюдозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.

Способ применнния фурагина

Взрослые

При цистите назначают по 50-200 мг 2-3 раза в сутки после еды в течение 7-10 дней; при необходимости можно провести повторный курс лечения через 10-15 суток.

Фуразолидон

Действует преимущественно на грамотрицательные бактерии, атакже на лямблии и трихомонады.

Механизм действия

В отличие от нитрофурантоина не создает терапевтических концентраций в моче. Метаболизируется в печени с образованием неактивны метаболитов. Высокие концентрации препарата отмечаются в просвете кишечника.

Нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов, подавляют цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Ранее Фуразолидон широко применялся при кишечных инфекциях,особенно у детей. Однако чувствительность микрофлоры к фуразолидону изученанедостаточно, контролируемые клинические исследования не проводились.

Показания к применению

  • Лямблиоз.
  • Изентерия.
  • Паратифы.
  • Пищевые токсикоинфекции.

Внимание! Не назначают при инфекциях МВП.

Способ применения фуразолидона

При дизентерии, паратифах и пищевых токсикоинфекциях — по100-150 мг 4 раза в сутки (но не более 800 мг), в течение 5-10 дней.

Взрослым

При лямблиозе назначают по 100 мг 4 раза в сутки.

Детям

При лямблиозе по 10 мг на 1кг массы тела ребенка в сутки, распределивсуточную дозу на 3-4 приема.

Высшая разовая доза для взрослых составляет- 200 мг; высшая суточнаядоза — 800 мг.

Нифуроксазид (Стопдиар, Эрсефурил)

Противомикробное средство широкого спектра действия для лечения инфекций ЖКТ (кишечный антисептик), в высоких дозах оказывает бактерицидное действие, в меньших – бактериостатическое действие.

Механизм действия

Препараты проявляют активность в отношении ряда грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.

Препараты рекомендуются при острой инфекционной диарее (однако клиническая эффективность подтверждена только в одном плацебо-контролируемом исследовании). Практически не всасываются в ЖКТ. Сохраняет облигатной флору кишечника, поэтому не угнетает нормальную микрофлору.

Показания к применению

  • Острая бактериальная диарея, протекающая без ухудшения общего состояния (повышение температуры тела, интоксикации).

Способ применения Стопдиара

Стопдиар выпускается в виде суспензии и капсул, применяют внутрь.

Перед приемом препарата следует хорошо встряхнуть флакон,чтобы суспензия стала однородной, можно запивать водой.

Дети

Дети в возрасте от 1 до 6 месяцев

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 2-3 раза всутки (интервал между приемами 8- 12 часов).

Дети в возрасте от 6 месяцев до 3 лет

Назначают 110 мг (1 малая мерная ложка суспензии) 3 раза в сутки(интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 3 до 6 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3 раза всутки (интервал между приемами 8 часов).

Дети в возрасте от 6 до 18 лет

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 3-4 разав сутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Взрослые

Назначают 220 мг (1 большая мерная ложка суспензии) 4 раза всутки (интервал между приемами 6 часов).

Стопдиар следует применять 5-7 дней, но не более 7 дней.Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, то следует немедленнообратиться к врачу.

Показания к применению Эрсефурила

Эрсефурил выпускается в виде капсул, принимают внутрь.

Взрослые

По по 200 мг (1 капсула) 4 раза в сутки (интервал междуприемами должен составлять 6 часов).

Дети

В возрасте от 6 до 18 лет — по 200 мг (1 капсула) 3-4 раза всутки (интервал между приемами 6-8 часов).

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 200 мг (1 капсула)3 раза в сутки (интервал между приемами 8 часов).

Общая продолжительность курса лечения составляет 5-7 дней, но не более 7 дней. Если в течение первых 3 дней приема улучшения не наступило, следует немедленно обратиться к врачу.

Внимание! Все препараты из группы нитрофураны следует применять строго согласно способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости перед применением любого препарата следует проконсультироваться с врачом.

Вам может быть интересно: «Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения»

Источник: https://like-site.ru/zdorove/chto-takoe-nitrofurany-spisok-preparatov-primenenie-i-pokazaniya/

НефрологияОнлайн
Добавить комментарий